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動(dòng)物專用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素———托拉菌素

放大字體  縮小字體 發(fā)布日期:2014-05-15
核心提示:托拉菌素是獸類專用的新型大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素。托拉菌素給藥后吸收迅速,生物利用度高,半衰期長,藥效持久。腸胃外單次給藥即能提供全程的治療,在獸醫(yī)臨床應(yīng)用具有廣闊的前景。

托拉菌素是獸類專用的新型大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素。托拉菌素給藥后吸收迅速,生物利用度高,半衰期長,藥效持久。腸胃外單次給藥即能提供全程的治療,在獸醫(yī)臨床應(yīng)用具有廣闊的前景。

藥動(dòng)學(xué)

托拉菌素的藥代動(dòng)力學(xué)特征是單劑量給藥后,于注射部位迅速吸收,有效血藥濃度維持時(shí)間長,消除緩慢,表觀分布容積大,生物利用度高,外周組織濃度高于血漿濃度。廣泛的組織分布和良好的細(xì)胞滲透能力是托拉菌素代謝動(dòng)力學(xué)重要的特征。在免疫細(xì)胞中聚積也是托拉菌素的重要特征。肺組織的藥物濃度始終高于血藥濃度,藥物在肺泡巨噬細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞中聚積,隨后從這些細(xì)胞中緩慢釋放。托拉菌素在給藥前期肺內(nèi)的聚積明顯。

不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)

托拉菌素較為安全,無致癌、致畸和遺傳毒性,不會(huì)誘導(dǎo)基因突變,但可能產(chǎn)生心臟毒性。據(jù)報(bào)道,6月齡牛單劑量皮下注射每千克體重12.5毫升和15毫升給藥后,出現(xiàn)急性心臟毒性,表現(xiàn)為心肌層變性多病灶的損傷。給藥后牛會(huì)出現(xiàn)暫時(shí)的多涎和呼吸困難現(xiàn)象,豬會(huì)出現(xiàn)輕微的多涎,但時(shí)間很短,一般小于4小時(shí)。托拉菌素注射后會(huì)出現(xiàn)組織局部反應(yīng)。出現(xiàn)毒性現(xiàn)象的主要原因是使用劑量遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于治療劑量。常用的給藥方式是皮下注射和肌肉注射,口服給藥會(huì)出現(xiàn)低度急性毒性,靜脈注射給藥會(huì)出現(xiàn)中度的毒性。因此,應(yīng)用托拉菌素防治牛和豬呼吸系統(tǒng)疾病時(shí)必須在獸醫(yī)指導(dǎo)下進(jìn)行。

接觸高劑量托拉菌素的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物會(huì)出現(xiàn)輕微的浮腫和脫皮、飼料消耗減少、排便減少等現(xiàn)象。給藥劑量的90%以原形從糞便和尿液排泄,糞便對(duì)托拉菌素有很高的吸附能力,并能大量與結(jié)腸內(nèi)容物結(jié)合而排出,而且結(jié)腸內(nèi)容物和糞便的pH值均能顯著降低托拉菌素的抗菌活性。因此服用推薦劑量的托拉菌素,并不會(huì)對(duì)環(huán)境中的生物產(chǎn)生嚴(yán)重的危害。

托拉菌素不能用于哺乳期奶;蛭捶雌c犢牛。牛的休藥期為18天;豬的休藥期為5天;牛皮下注射給藥時(shí),每個(gè)注射部位不要超過10毫升;豬肌肉注射給藥時(shí),每個(gè)注射部位不要超過2.5毫升。

殘留

托拉菌素代謝并不廣泛,部分托拉菌素代謝物與其母體化合物十分相似。在排泄物和組織樣品中代謝產(chǎn)物的形成過程如下:托拉菌素分子脫氧糖胺部分發(fā)生N-去甲基、N-氧化、二脫氧甲基己糖部分裂解、二脫氧甲基己糖N-脫丙基、大環(huán)的酯水解作用。托拉菌素在鼠、狗、牛、豬的體內(nèi)代謝方式基本相似。

給牛和豬皮下或肌肉注射用放射性元素標(biāo)記的托拉菌素時(shí),經(jīng)腸道分泌物排泄占給藥劑量的30%-60%。在牛糞便和尿分泌物中的藥物殘留數(shù)量相近,給藥后的第一天,在結(jié)腸內(nèi)容物的藥物殘留最高。在給藥5天內(nèi)分泌物中的藥物殘留逐漸降低,直至結(jié)腸內(nèi)容物的濃度每克小于1微克。豬分泌物中的藥物殘留,在糞便中分布2/3,給藥后3天-4天結(jié)腸內(nèi)容物的藥物殘留達(dá)到最高值,每克約為6.0微克。在給藥后6天-12天內(nèi)分泌物中的藥物殘留逐漸減少到每克小于1微克。

現(xiàn)在臨床上被批準(zhǔn)使用的大環(huán)內(nèi)酯類抗菌獸藥包括利菌沙、乙酰螺旋霉素和替米考星,這些藥物用于牛和豬的呼吸系統(tǒng)疾病防治時(shí)通常采用拌料或飲水的給藥方式,并且需要多次重復(fù)給藥才能發(fā)揮藥效。目前,托拉菌素已經(jīng)成為一種通過單劑量的胃腸外給藥方式來防治豬和牛的呼吸系統(tǒng)疾病的有效藥物。同時(shí)使處理動(dòng)物次數(shù)降到最低以獲得最大的順應(yīng)性,從而減少對(duì)動(dòng)物的應(yīng)激;谕欣貙(duì)呼吸系統(tǒng)疾病病原菌優(yōu)良的體外抗菌活性和良好的藥動(dòng)學(xué)特征,托拉菌素將會(huì)有更廣闊的應(yīng)用前景。


編輯:foodqa

 
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