【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書(shū);鹽酸;地平;注射液;小時(shí);鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液
【 全 文 】
【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【藥理作用】
藥理作用本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對(duì)血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強(qiáng)于對(duì)心肌的作用。本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒張壓，但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時(shí)有反射性心率加快和心肌收縮性增強(qiáng)。本品增加心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量，左室舒張末壓改變不多。本品可短暫增加尿鈉排泄。本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。
【適應(yīng)癥】本品適用于不宜或無(wú)法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長(zhǎng)期控制血壓，只要臨床情況允許，病人應(yīng)改為口服治療。
【用法用量】靜脈滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋0.1mg/ml的濃度緩慢連續(xù)輸注，在室溫下，稀釋溶液可穩(wěn)定放置24小時(shí)。不能與碳酸氫鈉(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。
未使用過(guò)該藥物的病人開(kāi)始治療時(shí)，血壓降低的時(shí)間過(guò)程依賴(lài)于輸注的起始速度和給藥次數(shù)。
為了逐漸降壓，開(kāi)始治療時(shí)以50ml/小時(shí)(5.0mg/小時(shí))的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿(mǎn)意的降壓效果，那么輸注速度可每15分鐘增加25ml/小時(shí)(2.5mg/小時(shí))，最大增至150mg/小時(shí)(15.0mg/小時(shí))，直至獲得滿(mǎn)意的降壓效果。為了更快地降壓，開(kāi)始治療時(shí)，以50ml/小時(shí)(5.0mg/小時(shí))的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿(mǎn)意的降壓效果，那么輸注速度可每5分鐘增加25ml/小時(shí)(2.5mg/小時(shí))，最大增至150mg/小時(shí)(15.0mg/小時(shí))，直至獲得滿(mǎn)意的降壓效果。
獲得目的血壓后，輸注速度應(yīng)減至30ml/hr小時(shí)(3.0mg/hr小時(shí))。
【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的有:頭痛、低血壓、心動(dòng)過(guò)速、惡心、嘔吐、等少見(jiàn)的有發(fā)燒、頸痛、心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、ST段下降、T波倒置、深靜脈血栓靜脈炎、消化不良、血小板減少、血磷酸鹽過(guò)少，外周性水腫、意識(shí)模糊，顱壓過(guò)高、呼吸障礙、結(jié)膜炎、聽(tīng)覺(jué)障礙，耳鳴、尿頻等。
【禁忌癥】
1、對(duì)尼卡地平過(guò)敏者禁用。
2、患有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人禁用。
3、患有嗜鉻細(xì)胞瘤的高血壓病人，使用鹽酸尼卡地平注射液治療的臨床經(jīng)驗(yàn)是有限的，因此這些病人用藥時(shí)應(yīng)小心。
4、為了使外周靜脈刺激的危險(xiǎn)降低到最小，建議每12小時(shí)改變一次注射部位。
5、患有肝功能損傷或肝血流量減少的病人應(yīng)小心用藥。建議使用較低的劑量。
6、患有中度腎功能損傷的輕度至中度高血壓病人，慎用。
7、對(duì)充血性心衰的病人來(lái)說(shuō)，鹽酸尼卡地平注射液與β-阻滯劑合用時(shí)應(yīng)小心。
【注意事項(xiàng)】
1、鹽酸尼卡地平注射液可產(chǎn)生瞬間低血壓癥狀�；加心X梗塞或腦出血的病人用藥時(shí)應(yīng)小心，避免產(chǎn)生系統(tǒng)性低血壓。
2、患有冠狀動(dòng)脈疾病的病人使用鹽酸尼卡地平注射液治療時(shí)，低于1％的病人誘發(fā)或加重心絞痛。
【哺乳期婦女用藥】有關(guān)懷孕婦女的研究資料不足。因此，在懷孕期間，只有當(dāng)證明鹽酸尼卡地平的有益作用高于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)性時(shí)方可使用。大鼠的研究表明，在母乳中含有較高濃度的尼卡地平，因此建議哺乳期婦女不要服用該藥。
【兒童用藥】18歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定。
【老年患者用藥】臨床研究發(fā)現(xiàn)，老年人(≥65歲)使用鹽酸尼卡地平注射液治療高血壓與其它成年人沒(méi)有顯著性差異。
【藥物的相互作用】
1、用鹽酸尼卡地平膠囊劑治療時(shí)，西米替丁增加尼卡地平的血漿濃度。與其它組胺-2受體拮抗劑的相互作用尚不明確。
2、聯(lián)合給予鹽酸尼卡地平注射液和環(huán)孢菌素導(dǎo)致環(huán)孢菌素血漿濃度升高。
【藥物過(guò)量】過(guò)量時(shí)可出現(xiàn)：明顯的低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心悸、潮紅、嗜睡、意識(shí)模糊和言語(yǔ)不清。為治療藥物過(guò)量，應(yīng)采用標(biāo)準(zhǔn)監(jiān)測(cè)方法監(jiān)測(cè)，包括監(jiān)測(cè)心功能和呼吸功能。應(yīng)讓病人采取適宜的體位以避免腦缺氧，有必要經(jīng)常測(cè)量血壓。嚴(yán)重低血壓的病人應(yīng)給予升壓藥。靜脈內(nèi)給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣內(nèi)流阻斷作用。
【 全 文 】
【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【藥理作用】
藥理作用本品為鈣通道阻滯劑（慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性，對(duì)血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強(qiáng)于對(duì)心肌的作用。本品降低人體外周血管阻力，使血壓下降，可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓與舒張壓，但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時(shí)有反射性心率加快和心肌收縮性增強(qiáng)。本品增加心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量，左室舒張末壓改變不多。本品可短暫增加尿鈉排泄。本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。
【適應(yīng)癥】本品適用于不宜或無(wú)法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長(zhǎng)期控制血壓，只要臨床情況允許，病人應(yīng)改為口服治療。
【用法用量】靜脈滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋0.1mg/ml的濃度緩慢連續(xù)輸注，在室溫下，稀釋溶液可穩(wěn)定放置24小時(shí)。不能與碳酸氫鈉(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。
未使用過(guò)該藥物的病人開(kāi)始治療時(shí)，血壓降低的時(shí)間過(guò)程依賴(lài)于輸注的起始速度和給藥次數(shù)。
為了逐漸降壓，開(kāi)始治療時(shí)以50ml/小時(shí)(5.0mg/小時(shí))的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿(mǎn)意的降壓效果，那么輸注速度可每15分鐘增加25ml/小時(shí)(2.5mg/小時(shí))，最大增至150mg/小時(shí)(15.0mg/小時(shí))，直至獲得滿(mǎn)意的降壓效果。為了更快地降壓，開(kāi)始治療時(shí)，以50ml/小時(shí)(5.0mg/小時(shí))的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿(mǎn)意的降壓效果，那么輸注速度可每5分鐘增加25ml/小時(shí)(2.5mg/小時(shí))，最大增至150mg/小時(shí)(15.0mg/小時(shí))，直至獲得滿(mǎn)意的降壓效果。
獲得目的血壓后，輸注速度應(yīng)減至30ml/hr小時(shí)(3.0mg/hr小時(shí))。
【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的有:頭痛、低血壓、心動(dòng)過(guò)速、惡心、嘔吐、等少見(jiàn)的有發(fā)燒、頸痛、心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、ST段下降、T波倒置、深靜脈血栓靜脈炎、消化不良、血小板減少、血磷酸鹽過(guò)少，外周性水腫、意識(shí)模糊，顱壓過(guò)高、呼吸障礙、結(jié)膜炎、聽(tīng)覺(jué)障礙，耳鳴、尿頻等。
【禁忌癥】
1、對(duì)尼卡地平過(guò)敏者禁用。
2、患有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人禁用。
3、患有嗜鉻細(xì)胞瘤的高血壓病人，使用鹽酸尼卡地平注射液治療的臨床經(jīng)驗(yàn)是有限的，因此這些病人用藥時(shí)應(yīng)小心。
4、為了使外周靜脈刺激的危險(xiǎn)降低到最小，建議每12小時(shí)改變一次注射部位。
5、患有肝功能損傷或肝血流量減少的病人應(yīng)小心用藥。建議使用較低的劑量。
6、患有中度腎功能損傷的輕度至中度高血壓病人，慎用。
7、對(duì)充血性心衰的病人來(lái)說(shuō)，鹽酸尼卡地平注射液與β-阻滯劑合用時(shí)應(yīng)小心。
【注意事項(xiàng)】
1、鹽酸尼卡地平注射液可產(chǎn)生瞬間低血壓癥狀�；加心X梗塞或腦出血的病人用藥時(shí)應(yīng)小心，避免產(chǎn)生系統(tǒng)性低血壓。
2、患有冠狀動(dòng)脈疾病的病人使用鹽酸尼卡地平注射液治療時(shí)，低于1％的病人誘發(fā)或加重心絞痛。
【哺乳期婦女用藥】有關(guān)懷孕婦女的研究資料不足。因此，在懷孕期間，只有當(dāng)證明鹽酸尼卡地平的有益作用高于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)性時(shí)方可使用。大鼠的研究表明，在母乳中含有較高濃度的尼卡地平，因此建議哺乳期婦女不要服用該藥。
【兒童用藥】18歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定。
【老年患者用藥】臨床研究發(fā)現(xiàn)，老年人(≥65歲)使用鹽酸尼卡地平注射液治療高血壓與其它成年人沒(méi)有顯著性差異。
【藥物的相互作用】
1、用鹽酸尼卡地平膠囊劑治療時(shí)，西米替丁增加尼卡地平的血漿濃度。與其它組胺-2受體拮抗劑的相互作用尚不明確。
2、聯(lián)合給予鹽酸尼卡地平注射液和環(huán)孢菌素導(dǎo)致環(huán)孢菌素血漿濃度升高。
【藥物過(guò)量】過(guò)量時(shí)可出現(xiàn)：明顯的低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心悸、潮紅、嗜睡、意識(shí)模糊和言語(yǔ)不清。為治療藥物過(guò)量，應(yīng)采用標(biāo)準(zhǔn)監(jiān)測(cè)方法監(jiān)測(cè)，包括監(jiān)測(cè)心功能和呼吸功能。應(yīng)讓病人采取適宜的體位以避免腦缺氧，有必要經(jīng)常測(cè)量血壓。嚴(yán)重低血壓的病人應(yīng)給予升壓藥。靜脈內(nèi)給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣內(nèi)流阻斷作用。