【關(guān)鍵字】藥品說明書;HMG-CoA;Penicillium;作用;一種;美伐他汀
【 全 文 】
【藥理作用】美伐他汀，是一種真菌的次生代謝產(chǎn)物，屬HMG-CoA還原酶抑制劑，其作用是競爭性抑制HMG-CoA還原酶，該酶是膽固醇生物合成的限速酶。
美伐他汀于1976年由Akira Endo從真菌Penicillium Citrinum發(fā)現(xiàn)，并于1976年由A. G. Brown從Penicillium brvicompactum中單獨分離出來，其分子式為C23H24O5，分子量為390.52。雖然美伐他汀能夠降低人體內(nèi)膽固醇水平，但隨后發(fā)現(xiàn)一種被稱為普伐他汀的美伐他汀衍生物在這方面更具功效，從生物化學(xué)角度來說，美伐他汀可以通過其結(jié)構(gòu)內(nèi)的某個特定碳的羥基化轉(zhuǎn)化為普伐他汀。因此，美伐他汀可以用作普伐他汀生產(chǎn)的中間體或初始材料。作為普伐他汀的前體或原料，美伐他汀相對為粗品，即其純度在不低于80%時即可使用。